Antiinflamatuvar Tedavide Yeni Bir Yaklaşım: Siklooksijenaz ve 5-Lipooksijenazın Dual İnhibitörleri

Umut Salgın GÖKŞEN; Nesrin Gökhan KELEKÇİ

Article Details

Antiinflamatuvar Tedavide Yeni Bir Yaklaşım: Siklooksijenaz ve 5-Lipooksijenazın Dual İnhibitörleri

Authors:

Umut Salgın GÖKŞEN | Nesrin Gökhan KELEKÇİ

Publisher:

Hacettepe University

Journal:

Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy 2010 Issue 1, pp.81-117

Document Type:

Article

Publication Date:

12/2009

Document Language:

Turkish

Document ID (Org No.):

2000454413

Frequency:

Quarterly

eISSN:

2458-8806

Abstract:

 

Dual inhibitors are drugs able to block both the COX  Cyclooxygenase   and the 5-LOX  5-Lipoxygenase  metabolic pathways. The biosynthesis  of prostanoits and leukotriens giving rise to inflammation is inhibited  by the blockage of the these two pathways. Dual inhibitors appear to be  almost exempt from gastric toxicity, which is the most troublesome side  effect of nonsteroidal antiinflammatory drugs  NSAIDs . Various chemical  families of dual COX/5-LOX inhibitors have been designed and some  of them are currently undergoing preclinical or clinical development. The  antiinflammatory effect of the combined COX/5-LOX inhibitors is higher  than their individual antiinflammatory effects. Also it is forbeared from  drug interactions and potent dosing by dual inhibition. Dual COX/5-LOX  inhibitors constitute a valuable alternative to classical NSAIDs and selective  COX-2 inhibitors for the treatment of inflammatory diseases.

 

Dual Siklooksijenaz-2/5-Lipooksijenaz  COX-2/5-LOX  inhibitörleri,  araşidonik asitin iki major yolağı olan COX-2 ve 5-LOX yolaklarını  inhibe eder. Bu iki yolağın blokajı ile inflamasyona neden olan prostanoit  ve lökotrienlerin biyosentezi inhibe edilir. Klasik NSAİ ilaçların neden  olduğu gastrointestinal  Gİ  sistemdeki yan etkiler bu bileşiklerde ya bulunmamakta ya da minimuma indirilmiştir. Yapılan çalışmalar sonucu  COX ve 5-LOX enzimlerini aynı anda inhibe edebilecek çeşitli yapısal  özelliklere sahip dual inhibitörler tasarlanmış ve bazıları preklinik  klinik  öncesi  ya da klinik çalışmalara alınmıştır. Bunlar hem LT hem de prostanoitlerin  biyosentezini inhibe ederek kuvvetli antiinflamatuvar etki göstermişlerdir.  COX ve 5-LOX inhibitörlerinin kombinasyonu hem iki sınıf  ilacın tek başına kullanılışlarından daha etkili olacak, aynı zamanda her  iki enzimin tek bir ilaçla inhibisyonu ile güçlü dozlamadan ve ilaç etkileşimlerinden  kaçınılmış olunacaktır. Bu nedenle dual COX-2/5-LOX inhibitörleri,  inflamatuvar hastalıkların tedavisinde klasik NSAİ ilaçlara ve  selektif COX-2 inhibitörlerine önemli bir alternatif sağlar.

Article Details

Antiinflamatuvar Tedavide Yeni Bir Yaklaşım: Siklooksijenaz ve 5-Lipooksijenazın Dual İnhibitörleri

Authors: Umut Salgın GÖKŞEN | Nesrin Gökhan KELEKÇİ

Publisher: Hacettepe University

Journal: Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy 2010 Issue 1, pp.81-117

Document Type: Article

Publication Date: 12/2009

Document Language: Turkish

Document ID (Org No.): 2000454413

Frequency: Quarterly

eISSN: 2458-8806

Issues

Authors:

Umut Salgın GÖKŞEN | Nesrin Gökhan KELEKÇİ

Publisher:

Hacettepe University

Journal:

Hacettepe University Journal of the Faculty of Pharmacy 2010 Issue 1, pp.81-117

Document Type:

Article

Publication Date:

12/2009

Document Language:

Turkish

Document ID (Org No.):

2000454413

Frequency:

Quarterly

eISSN:

2458-8806