Preparation and Evaluation of Nanolipid Carriers of Bedaquiline : In Vitro Evaluation and in Silico Prediction = تحضير وتقييم حاملات الدهون النانوية للبيداكويلين : التقييم في المختبر والتنبؤ بالسيليكو

Rajendhiran , Nandhini; Bhattacharyya , Sayani

Article Details

Preparation and Evaluation of Nanolipid Carriers of Bedaquiline : In Vitro Evaluation and in Silico Prediction = تحضير وتقييم حاملات الدهون النانوية للبيداكويلين : التقييم في المختبر والتنبؤ بالسيليكو

Authors:

Rajendhiran , Nandhini | Bhattacharyya , Sayani

Publisher:

University of Jordan : Deanship of Academic Research

Main Topics:

Pharmacology and therapeutics

Journal:

Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences 2024 Vol.17 Issue 3, pp.450-467

Document Type:

Article

Publication Date:

9/2024

Document Language:

English

Document ID (Org No.):

265189

Frequency:

Bi-Annual

pISSN:

19957157

Descriptors:

Keywords:

Abstract:

 Background: Bedaquiline, a potent antitubercular drug used in the treatment of multidrug-resistant strains, suffers from low oral bioavailability, a slow onset of therapeutic action, and side effects. This investigation proposes the development of nanocarriers for the drug to improve drug release and estimate its effect on oral absorption through an in-silico model. Initially, a custom design was investigated to estimate the effects of composition and process on the entrapment and particle size of the carriers. The nanocarriers were subjected to studies on surface characteristics, surface morphology, thermal properties, drug release, ex vivo permeation, and antimicrobial efficacy. In silico predictions of bioavailability and pharmacokinetic parameters of the optimized formulation were conducted using GastroPlus® software. Results: The study revealed that bedaquiline entrapped in nano lipid carriers (65.5 nm) of glyceryl behenate and palm oil effectively increased the rate of drug release by more than 80% and led to a 3.5-fold increase in antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis. Intestinal permeation was enhanced by 3.7 times. Predictions using GastroPlus® software indicated that the nano lipid carrier of bedaquiline could be a promising method for improving the drug's efficacy with better localization in the gastrointestinal compartments and improved pharmacokinetics, achieving 93% bioavailability. Conclusion: It can be concluded that bedaquiline nanocarriers in a lipid matrix can serve as an effective tool for enhancing the efficacy of bedaquiline in the treatment of tuberculosis.

 الخلفية: يعاني البيداكيلين، وهو عقار قوي مضاد للسل، يستخدم في علاج السلالات المقاومة للأدوية المتعددة، من انخفاض التوافر البيولوجي عن طريق الفم، وبطء بداية التأثير العلاجي، وآثار جانبية. يقترح البحث تطوير ناقلات نانوية للدواء من خلال تحسين إطلاق الدواء وتقدير تأثيره في الامتصاص عن طريق الفم من خلال نموذج السيليكو. في البداية، تم د ا رسة تصميم مخصص لتقدير التركيب وتأثي ا رت العملية على الانحباس وحجم الجسيمات للناقلات. خضعت الناقلات النانوية لد ا رسة خصائص السطح، وتشكل السطح، والح ا ررة، وإطلاق الدواء، والنفاذ خارج الجسم الحي، ود ا رسة فعالية مضادات الميكروبات. في التنبؤ السيليكو بشأن التوافر البيولوجي ومعلمات الح ا رئك الدوائية للتركيبة المُحسّنة، تم تنفيذها من خلال برنامج GastroPlus .® النتائج: كشفت الد ا رسة أن البيداكويلين المحصور في ناقلات الدهون النانوية ) 65.5 نانومتر( من غليسيريل بيهينات وزيت النخيل ا زد بشكل فعال من معدل إطلاق الدواء بأكثر من 80 ٪، وأدى إلى تكثيف النشاط المضاد للميكروبات ضد المتفطرة السلية بمقدار 3.5 مرة. تم تعزيز تخلل الأمعاء بمقدار 3.7 مرة. تم توسيع النتائج التي تم الحصول عليها للتنبؤ بالتوافر الحيوي عن طريق الفم من خلال برنامج GastroPlus وكشفت عن حقيقة أن حامل الدهون النانوية للبيداكويلين يمكن ® أن يكون طريقة واعدة لتحسين فعالية الدواء مع مزيد من التوطين في الأج ا زء المعدية المعوية، وتحسين الح ا رئك الدوائية بنسبة 93 ٪. التوافر البيولوجي. الاستنتاج ومن ثم يمكن أن نستنتج أن الناقلات النانوية للبيداكويلين في المصفوفة الدهنية يمكن أن تكون بمثابة أداة فعالة لتعزيز فعالية البيداكويلين في علاج مرض السل.

Article Details

Preparation and Evaluation of Nanolipid Carriers of Bedaquiline : In Vitro Evaluation and in Silico Prediction = تحضير وتقييم حاملات الدهون النانوية للبيداكويلين : التقييم في المختبر والتنبؤ بالسيليكو

Authors:

Rajendhiran , Nandhini | Bhattacharyya , Sayani

Publisher:

University of Jordan : Deanship of Academic Research

Main Topics:

Pharmacology and therapeutics

Journal:

Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences 2024 Vol.17 Issue 3, pp.450-467

Document Type:

Article

Publication Date:

9/2024

Document Language:

English

Document ID (Org No.):

265189

Frequency:

Bi-Annual

pISSN:

19957157

Descriptors:

DRUG ACTION

LIPIDS

TUBERCULOSIS

DRUG ANTAGONISTS

Nano lipid carriers

Bedaquiline

Bioavailability

Permeation

In Silico prediction

حاملات الدهون النانوية

بيداكيلين

التوافر الحيوي

التخلل

في تنبؤ السيليكو

Issues

Article Details

Authors: Rajendhiran , Nandhini | Bhattacharyya , Sayani

Publisher: University of Jordan : Deanship of Academic Research

Main Topics: Pharmacology and therapeutics

Journal: Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences 2024 Vol.17 Issue 3, pp.450-467

Document Type: Article

Publication Date: 9/2024

Document Language: English

Document ID (Org No.): 265189

Frequency: Bi-Annual

pISSN: 19957157

Descriptors:

Issues

Authors:

Rajendhiran , Nandhini | Bhattacharyya , Sayani

Publisher:

University of Jordan : Deanship of Academic Research

Main Topics:

Pharmacology and therapeutics

Journal:

Jordan Journal of Pharmaceutical Sciences 2024 Vol.17 Issue 3, pp.450-467

Document Type:

Article

Publication Date:

9/2024

Document Language:

English

Document ID (Org No.):

265189

Frequency:

Bi-Annual

pISSN:

19957157